Makeutusaineiden vaikutusmekanismi perustuu ensisijaisesti niiden kykyyn sitoutua ihmisen makuhermojen makeusreseptoreihin. Kun makeutusainemolekyylit sitoutuvat näihin reseptoreihin, ne laukaisevat sarjan biokemiallisia reaktioita, jotka lopulta lähettävät "makean" signaalin aivoihin. Eri makeutusaineiden vaihtelevista kemiallisista rakenteista johtuen myös niiden makeusreseptoreihin sitoutumisen tapa ja voimakkuus vaihtelee, mikä johtaa vaihteleviin makeusprofiileihin. On tärkeää huomata, että vaikka makeutusaineet voivat jäljitellä sakkaroosin makeutta, niiden aineenvaihduntareitit ja fysiologiset vaikutukset ihmiskehossa eroavat merkittävästi sakkaroosin vastaavista.
